乙炔雌二醇

乙炔雌二醇

1乙炔雌二醇适应症补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等；用于晚期乳腺癌（绝经期后妇女）、排卵晚期前列腺癌的治疗；与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。临床主要用作抑制排卵药；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等；用于诊断下丘脑—腺垂体—性腺功能障碍，可根据其中促性腺激素和性激素水平变化进行。治疗促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的闭经和不育症、多滤泡卵巢的不育症。与体重减轻有关的闭经，应先用饮食纠正体重。还用于前列腺癌（常与环丙孕酮或氟甲酰亚胺合用）、青春期延迟或提前和子宫内膜位异。主要运用于抑制卵巢排卵，达到避孕的目的。2乙炔基雌二醇对稀有鮈鲫肾脏的毒性效应研究了环境相关水平的人工合成雌激素乙炔基雌二醇对稀有鮈鲫肾脏的慢性毒性。结果表明，当暴露浓度达到20ng·L-1以上时，稀有鮈鲫的肾脏指数显著增大，具有明显的剂量效应关系，肾脏组织表现出明显的病理学特征，肾小管内腔扩大，严重出血，有的被一种嗜曙红物质所填充，肾小管壁的管状上皮细胞严重肿大并出现退化和坏死，肾小管之间的间隙组织大量出现。肾脏的肿大导致了畸形个体出现。因此乙炔基雌二醇不仅可以导致鱼类的内分泌干扰效应，而且可以引发严重的肾脏组织损伤；鱼的肾脏指数和肾脏病理学变化可以作为评价环境雌激素类化合物毒性效应的敏感指标；由于稀有鮈鲫对雌激素类物质具有较高的敏感性，将其应用为污染监测的模型动物也是可能的。3乙炔雌二醇用法用量用作短效口服避孕药：即口服避孕药1号、2号、0号及复方甲基炔诺酮片，于月经周期第5天起，每天固定时间服1片，连续22天，停药后2\～4天可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5天起服药。如在规定服药时间漏服，则在12h内补服1片，超过12h，必需加用其他措施避孕。用于妇女更年期综合征：每次0.02\～0.05mg，每天1\～3次。用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少等症：每次0.02\～0.05mg，每天2\～3次。用于前列腺肥大症：每次0.05\～0.5mg，每天3\～6次。性腺发育不全：每次0.02\～0.05mg，每晚1次，连服3周，第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1\～3个周期。围绝经期综合期综合征：每天0.025\～0.05mg，连服21天，间隔7天后再用，有子宫的妇女，于周期后服用孕激素10\～14天。4乙炔雌二醇不良反应一、不常见或罕见的但应注意的不良反应：不规则阴道流血、点滴出，突破性出血、长期出血不止或闭经；困倦；尿频或小便疼痛；严重的或突发的头痛；行为突然失去协调，不自主的急动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；呼吸急促，突然发生，原因不明；突然语言或发音不清；视力突然改变（眼底出血或血块）；血压升高；乳腺出现小肿块；精神抑郁；眼结膜或皮肤黄染，注意肝炎或胆道阻塞；皮疹；粘稠的白色凝乳状阴道分泌物（念珠菌病）。二、较常发生，但常在继续用药后减少：腹部绞痛或胀气；胃纳不佳；恶心；踝及足水肿；乳房胀痛或（和）肿胀；体重增加或减少。可有恶心，呕吐，头痛，乳房肿胀。5乙炔雌二醇注意事项1、禁用(1)血栓静脉炎或血栓栓塞病人；(2)有深部静脉血栓，静脉炎或血栓栓塞疾病史；(3)脑血管或冠状动脉疾病；(4)已知或疑有乳腺癌或依赖雌激素的肿瘤、未经诊断的生殖道异常出血以及妊娠；(5)有肝脏良性或恶性肿瘤史；(6)严重肝功能障碍，有自发性妊娠黄疸史或严重妊娠瘙痒史；(7)先天或后天的脂质代谢障碍；(8)有妊娠疱疹史；(9)伴血管病变的严重糖尿病；(1)妊娠期加重的耳硬化症。